Hiperpigmentacje, czyli zaburzenia pigmentacyjne, spowodowane są nadprodukcją melaniny oraz jej nieprawidłowym rozmieszeniem w skórze. Rozwój hiperpigmentacji jest uzależniony od oddziaływań pomiędzy keratynocytami a melanocytami. Nieprawidłowości zarówno na etapie melanocytofagocytozy, jak i transportu barwnika mogą prowadzić do dyschromii. Przebarwienia najczęściej występują pod postacią: piegów, ostudy, plam soczewicowatych, przebarwień pozapalnych i posłonecznych, a także przebarwień związanych z następstwami reakcji fototoksycznych i fotoalergicznych. Zmiany te spowodowane są zaburzeniami procesów pigmentacyjnych skóry, w konsekwencji których dochodzi do ogniskowego lub uogólnionego zwiększania melaniny. Hiperpigmentacje powstają pod wpływem czynników endogennych oraz egzogennych. Ze względu na pochodzenie wyróżniamy hipermelanozy genetyczne, hormonalne, pourazowe, pozapalne oraz polekowe. W profilaktyce przebarwień oraz terapiach niwelujących najistotniejszym jest wstrzymanie aktywności tyrozynazy. W tym celu stosuje się składniki aktywne, które hamują działanie enzymu poprzez zmianę pH środowiska, konformacji białka lub związanie się
z enzymem, blokując w ten sposób jego centrum aktywne. Proces melanogenezy jest z jednej strony bardzo złożony, z drugiej zaś daje nam możliwość jego przerwania w wielu momentach ‒ za pośrednictwem różnego rodzaju substancji.

Melagoneza

Melanogeneza to wieloetapowy szereg skomplikowanych reakcji chemicznych,
w których melanina jest dystrybuowana w skórze. Podczas gdy tworzenie pigmentu jest procesem ciągłym, niektóre czynniki wyzwalające – promieniowanie UV, zanieczyszczenia, wolne rodniki, hormony i stany zapalne – mogą go przyśpieszyć.
Proces melanogenezy to ciąg złożonych reakcji, regulowanych poprzez czynniki endogenne (autokrynne, parakrynne, endokrynne) i egzogenne (promieniowanie ultrafioletowe, leki, substancje pochodzenia roślinnego), które wpływają na podane szlaki sygnałowe, pobudzając albo hamując wytwarzanie melaniny. Profilaktyka przebarwień to nie tylko stosowanie kosmetyków o działaniu fotoochronnym, ale również codzienna pielęgnacja produktami o obniżonej wartości odczynu pH, które zmniejszają aktywność tyrozynazy.

Rozjaśniające, skuteczne składniki aktywne oddziałujące na aktywne melanocyty:

Kwas azelainowy to organiczny związek należący do grupy kwasów dikarboksylowych. Jest klasyfikowany jako środek cytotoksyczny i antyproliferacyjny na melanocyty. Hamuje aktywność tyrozynazy, oksydoreduktazy mitochondrialnej oraz syntezy DNA. Skuteczny
w terapii przebarwień z nadmierną aktywnością melanocytów, a mianowicie: pozapalnych, fototoksycznych, fotoalergicznych oraz melasmy.

Retinoidy to grupa związków pochodnych witaminy A, której przedstawicielami są retinol
i kwas retinowy, czyli tretynoina. Retinol wykazuje działanie blokujące przenoszenie melanosomów z melanocytów do keratynocytów oraz hamuje transkrypcję tyrozynazy.
W konsekwencji dochodzi do depigmentacji hipermelanoz – pozapalnych zmian pigmentacyjnych, plam soczewicowatych oraz ostudy.

Niacynamid to amidowa postać witaminy B3 wykazująca działanie rozjaśniające poprzez blokowanie transferu melanosomów z melanocytów do komórek naskórka, co
w rezultacie skutkuje nieodkładaniem się melaniny między keratynocytami. Dzięki temu osłabieniu ulega proces melanogenezy, a pigment nie odkłada się w warstwach naskórka. Niacynamid działa antymelanogennie i przeciwzapalnie na hiperpigmentacje zapalne, charakteryzujące się złogami melanocytowymi zlokalizowanymi w naskórku i skórze właściwej z naciekiem zapalnym.

Kwas askorbinowy, czyli witamina C, jest silnym antyoksydantem, który neutralizuje wolne rodniki oraz ogranicza ilość wytwarzanego barwnika poprzez interakcję z jonami miedzi
w miejscu aktywnym tyrozynazy, hamując wytwarzanie pigmentu. Badania wykazują działanie przeciwpigmentacyjne witaminy C drogą jonoforezy. Tetrahexyldecyl Ascorbate, czyli tetraizopalmitynian askorbylu to trwała i stabilna postać witaminy C, która opóźnia oznaki starzenia się skóry. Magnesium Ascorbyl Phosphate, forma MAP witaminy C
w stężeniu powyżej 10% charakteryzuje się działaniem rozjaśniającym
i przeciwutleniającym. Pektynian metylosilanowy askorbylu jest synergistycznym kompleksem kwasu askorbinowego i krzemu, który wzmacnia odporność błon komórkowych na stres oksydacyjny, optymalizuje aktywność detoksykującą i wzmacnia naturalne mechanizmy obronne skóry. Zmniejsza przebarwienia poprzez hamowanie aktywności tyrozynazy, co wpływa na melanogenezę.

Heksylorezorcynol jest silnym składnikiem aktywnym, który może bezpośrednio wiązać się
z tyrozynazą, hamując jej aktywność. Enzym tyrozynaza katalizuje dwie ważne reakcje
w melanogenezie. Z tego powodu hamowanie tyrozynazy jest kluczowe w redukcji przebarwień, ponieważ napigmentowane komórki skóry muszą przesunąć się na powierzchnię i złuszczyć. Heksylorezorcynol może również stymulować produkcję glutationu – naturalnego przeciwutleniacza obecnego w skórze, który pomaga zmniejszyć aktywność tyrozynazy. Badania pokazują, że niacynamid i heksylorezorcynol posiadają komplementarne szlaki kontroli pigmentacji, a ich połączenie w profesjonalnych produktach typu serum zapewnia skuteczność w walce z niechcianymi zmianami.

Herbata chińska (Camellia sinensis L.) jest źródłem polifenoli, czyli organicznych związków chemicznych, wykazujących intensywne działanie antyoksydacyjne. Z liści tej herbaty izoluje się katechiny – związki polifenolowe, które są inhibitorami kompetycyjnymi tyrozynazy, ponieważ blokują jej działanie w miejscu aktywnym. Najważniejszym polifenolem odpowiadającym za podane właściwości jest galusan epigallokatechiny, którego mechanizm działania opiera się na zmniejszaniu poziomu białek MITF, biorących udział w procesie melanogenezy na poziomie transkrypcyjnym. Herbata hamuje tyrozynazę poprzez chelatowanie miedzi. Stosuje się ją w terapii rozjaśniającej piegów, plam starczych oraz ostudy.