Z tego artykułu dowiesz się:

• Z czego wynika niesłabnąca popularność oraz wysoka skuteczność witaminy A i jej pochodnych w kosmetyce i dermatologii?

• Jakim działaniem charakteryzuje się retinol i rezynoidy?

• Jakie obszary zastosowania ma kwas retinowy?

• Na czym polega mechanizm rozjaśniającego działania retinoidów?

Retinol i retinoidy w kosmetologii i dermatologii – Retinol to klasyka wśród surowców kosmetycznych, filar profilaktyki przeciwzmarszczkowej, nadzieja osób borykających się z problemem trądziku. Kariera retinoidów w kosmetologii rozpoczęła się w latach 40. XX wieku, trwa do dziś i nic nie wróży jej zmierzchu. Szczegółową analizę obszarów zastosowania i właściwości witaminy A prezentuje Aneta Kołaczek – ekspert chemii kosmetycznej.

Chemiczne podstawy

Retinoidy to klasa związków chemicznych, naturalnych i syntetycznych, związanych z budową i właściwościami witaminy A, inaczej mówiąc: są to związki, które charakteryzują się aktywnością witaminy A. W grupie retinoidów pełną aktywność biologiczną wykazuje jedynie retinol – forma alkoholowa witaminy A. Oprócz retinolu do grupy retinoidów zaliczają się: retinal (aldehyd), kwas retinowy, pochodne estrowe retinolu – palmitynian i octan. Kwas retinowy jest najbardziej utlenioną pochodną retinolu i występuje w postaci trzech izomerów stosowanych w medycynie: tretynoiny, izotretynoiny i alitretynoiny. 

Dostarczane z pożywieniem…

Metabolizm retinoidów przyjmowanych wraz z pożywieniem zachodzi głównie w wątrobie, nieaktywne metabolity są eliminowane przez nerki i żółć. Reakcja przekształcania karotenów (nieaktywnych prowitamin) do retinolu i hydroliza przyjmowanych z pożywieniem estrów retinylu do retinolu odbywa się w jelicie cienkim. Sam retinol jest magazynowany w wątrobie, najczęściej w postaci estrów, i w przypadku zapotrzebowania organizmu uwalniany do narządów.

…i aplikowane na skórę

Jeżeli chodzi o retinoidy aplikowane na skórę miejscowo z preparatów kosmetycznych, to jako rozpuszczalne w tłuszczach dobrze wnikają w warstwę rogową naskórka. Po dotarciu do keratynocytu cząsteczka retinoidu przemieszcza się do jego wnętrza i łączy z odpowiednim receptorem. Aktywność metaboliczna retinoidów jest realizowana poprzez wiązanie się z receptorami zlokalizowanymi w jądrze komórkowym i oddziaływanie na geny regulujące np. syntezę kolagenu. 

Miejscowe stosowanie witaminy A skutkuje poprawą kondycji naskórka, wygładzeniem i zmiękczeniem skóry, redukcją szarawego, niezdrowego odcienia cery.

Mechanizm działania

Najczęściej wykorzystywaną w kosmetykach formą retinolu są estry: palmitynian (INCI: Retinyl Palmitate) i octan (Retinyl Acetate) oraz retinal i β-karoten. Palmitynian retinylu jest związkiem dobrze penetrującym skórę, normalizuje keratynizację, zwiększa intensywność syntezy kolagenu w skórze właściwej, aczkolwiek głównym obszarem jego działania są zewnętrzne warstwy naskórka. Palmitynian retinylu, stosowany od dawna w wielu kosmetykach, sprawdził się w niwelowaniu szorstkości i suchości skóry, w pielęgnacji rogowaciejącego, łuszczącego się naskórka, redukuje też zmarszczki, poprawia elastyczność skóry, wzmacnia paznokcie oraz łamliwe włosy. Kosmetyki z pochodnymi witaminy A są polecane do pielęgnacji skóry suchej i starzejącej się, regularnie stosowane sprzyjają spłyceniu bruzd i zmarszczek oraz rozjaśnieniu przebarwień. Retinoidy są skuteczne w niwelowaniu oznak starzenia endogennego, jak i tych spowodowanych działaniem promieniowania UV – fotostarzenia. Odgrywają istotną rolę w procesie reprodukcji keratynocytów warstwy podstawnej naskórka, stymulują podziały komórkowe i pobudzają czynniki wzrostowe.  Witamina A, stosowana miejscowo, normalizuje mechanizmy wzrostu naskórka, redukuje nadmierne rogowacenie, usprawnia funkcje ochronne skóry, reguluje aktywność melanocytów oraz ogranicza powstawanie przebarwień typowych dla fotostarzenia. Miejscowe stosowanie witaminy A skutkuje poprawą kondycji naskórka, wygładzeniem i zmiękczeniem skóry, redukcją szarawego, niezdrowego odcienia cery. Jeżeli chodzi o skórę właściwą, działanie retinoidów polega głównie na pobudzaniu genów w fibroblastach, odpowiedzialnych za kontrolę przebiegu procesu syntezy kolagenu. W wyniku zewnętrznego stosowania preparatów z witaminą A następuje wzrost syntezy kolagenu typu I i III oraz elastyny, a także fibryliny, odpowiadającej za prawidłowe sieciowanie białek podporowych skóry właściwej. Rezultatem biologicznej aktywności pochodnych witaminy A jest też stymulacja skóry do produkcji czynników nawilżających, zwiększenie poziomu glikozaminoglikanów, a to wszystko przyczynia się do zniwelowania widoczności zmarszczek. Witamina A, co ważne, potrafi hamować aktywność metaloproteinaz – enzymów wywołujących degradację kolagenu i elastyny. 

Składnik pilingów

Retinoidy, zastosowane w składzie pilingów chemicznych, zmniejszają spójność komórek w obrębie warstwy rogowej, co sprzyja szybszemu złuszczeniu naskórka. Dodatkowo minimalizują przebarwienia skórne. Mechanizm rozjaśniającego działania retinoidów polega na ograniczaniu aktywności tyrozynazy, a w konsekwencji hamowaniu melanogenezy i przenoszenia barwnika do wyższych warstw skóry.

Ciekawostką jest, iż kwas retinowy zawarty w oleju z róży w ilości 0,1–0,3 mg/kg, aplikowany na skórę wraz z olejem, może być bezpiecznie stosowany w przeciwieństwie do tretinoiny syntetycznej, która wywołuje podrażnienia i działanie teratogenne, stąd jest wykorzystywana jedynie w lekach wydawanych na receptę.

Terapia trądziku

W wyniku stosowania retinoidów można zaobserwować bardziej regularny przebieg procesów złuszczania w przewodach gruczołów łojowych, a także ograniczenie komedogenezy, co skutkuje ułatwieniem odpływu wydzieliny gruczołów łojowych i w dalszej konsekwencji odblokowaniem porów skóry. Dzięki temu preparaty zawierające retinoidy są stosowane w leczeniu różnych odmian trądziku pospolitego oraz trądziku różowatego. Mowa tu oczywiście nie o kosmetykach, a o lekach, kosmetyki mogą jedynie wspomagać efekty terapii lekami.

β-karoten

Doskonale wszystkim znany β-karoten należy do grupy związków określanych mianem karotenoidów, naturalnych barwników rozpowszechnionych w świecie roślinnym. β-karoten jest żółtym barwnikiem, jego struktura chemiczna to struktura wielonienasyconego węglowodoru. Do grupy karotenoidów zaliczane są również: likopen, zeaksantyna i kryptoksantyna. Spośród karotenoidów to właśnie β-karoten jest w organizmie najłatwiej przekształcany w witaminę A, aczkolwiek wykazuje tylko jedną szóstą aktywności retinolu.  W organizmie ludzkim β-karoten jest przekształcany w retinol w błonie śluzowej jelita cienkiego. Stosowany zewnętrznie, wykazuje zdolność wnikania w głąb naskórka, gdzie ulega przekształceniu do postaci palmitynianu retinylu, czyli prekursora witaminy A. β-karoten, podobnie jak pozostałe związki z grupy retinoidów, jest silnym antyoksydantem, wykazuje także właściwości fotoochronne; aplikowany przed i w trakcie kąpieli słonecznych, zwiększa zdolność skóry do absorpcji promieniowania UV, a także chroni ją przed oparzeniem. Stosowanie preparatów z filtrami UV aplikowanych zewnętrznie i doustnych środków z β-karotenem zapewnia synergiczną ochronę skóry. β-karoten poprawia koloryt cery, nadaje brunatne zabarwienie przypominające naturalną, subtelną, zdrową opaleniznę, bez ryzyka poparzeń słonecznych i niebezpiecznych, oddalonych w czasie następstw działania promieniowania UV. 

LITERATURA
1. Marona H., Gunia A., Pękala E.: Retinoidy – rola w farmakoterapii w aspekcie komórkowego mechanizmu działania, Farm Pol, 2010, 66(3): 187–192
2. Pawlaczyk M., Korzeniowska K.: Witamina A w kosmetologii i lecznictwie dermatologicznym, Farmacja współczesna 2013; 6: 57–61
3. Bojarowicz H., Płowiec A.: Wpływ witaminy A na kondycję skóry, Probl Hig Epidemiol 2010, 91(3): 352–356
4. Burda K., Walędziak M., Kus K., Nowakowska E., Ratajczak P., Gandecka A., Michalak M.: Ocena skuteczności witaminy A i jej pochodnych w pielęgnacji skóry, Polish Journal of Cosmetology, 2010, 13(3), 177–195
5. Kotarska-Markowicz L., Góra J.: Retinoidy, Polish Journal of Cosmetology 2002, 4: 240–259 6. Molski M.: Nowoczesne składniki kosmetyków, Poznań 2013