Skóra stanowi zaporę, chroniącą nasz organizm przed przenikaniem do niego różnych substancji z zewnątrz. Barierą pierwszego kontaktu, determinującą przenikalność substancji aktywnych, jest warstwa rogowa naskórka. Skoro roztocza czy woda, z którymi mamy do czynienia na co dzień, nie przenikają do naszego organizmu, należy zadać sobie pytanie, w jaki sposób substancja aktywna w postaci kremu czy innego kosmetyku wniknie tam, gdzie nam na tym zależy. Na szczęście jest to możliwe!

Literatura fachowa dzieli transport substancji w głąb skóry na transfolikularny i transepidermalny (przezkomórkowy i międzykomórkowy). Droga transfolikularna oznacza penetrację z udziałem mieszków włosowych lub gruczołów potowych. Struktury te zajmują na skórze powierzchnię ok. 0,1 procenta. Jest to zatem naprawdę znikoma jej część. Niewielka część substancji nakładanych na skórę korzysta z tego rodzaju transportu.

Alternatywną drogą jest transport transepidermalny, który może mieć postać przezkomórkową lub międzykomórkową. Jak sama nazwa wskazuje, pierwszy rodzaj transportu przenika przez komórki.

Czy wiesz, że… jedną z dróg transportu substancji w głąb skóry jest droga transfolikularna i oznacza penetrację z udziałem mieszków włosowych lub gruczołów potowych. Struktury te zajmują na skórze powierzchnię ok. 0,1 procenta.

Dlatego musi on sobie poradzić z komórkami warstwy rogowej i przestrzenią międzykomórkową. Problem polega w tym wypadku na tym, że komórka jest hydrofilowa, co oznacza, że wykazuje ona powinowactwo do wody, natomiast przestrzeń międzykomórkowa jest hydrofobowa, a więc przejawia powinowactwo do tłuszczu. O ile zatem jest to najkrótsza (wynosi od 10 do 15 mikrometrów), jak i najszybsza droga przenikania, to trudność polega w jej przypadku na tym, że transportowana substancja musi dobrze się łączyć – zarówno z wodą, jak i tłuszczem, co jest bardzo utrudnione.

Dlatego też jest jeszcze transport międzykomórkowy, opierający się głównie na penetracji substancji aktywnej w cemencie międzykomórkowym, a więc tym, co znajduje się między komórkami. Jest on głównie lipofilowy. Transport taki okazuje się dużo dłuższy (ok. 150 mikrometrów), ponieważ substancja musi omijać korneocyty i wędrować wyłącznie przestrzeniami lipofilowymi. Jednocześnie jednak jej przenikalność – przynajmniej w tym momencie – jest największa. Pokonanie bariery lipofilowej, jaką stanowi warstwa rogowa naskórka, jest możliwe głównie dla niepolarnych substancji o niskiej masie cząsteczkowej, poniżej pięciuset daltonów.

Chcąc uzyskać kontrolę nad przenikalnością składników, móc zwiększać penetracyjność substancji i sterować tym procesem, producenci bardzo często stosują w swoich preparatach różnego rodzaju substancje wspomagające je w przenikaniu w głąb skóry. Czynniki odpowiedzialne za zwiększanie penetracyjności to promotory wchłaniania.

Na dwa sposoby

Ze względu na swoje właściwości promotory oddziałują na dwa sposoby. Pierwszym jest przenikanie przez podwójną warstwę lipidową, drugim – zaburzenie struktury warstwy lipidowej. Substancja polarna, najczęściej hydrofilowa, działa poprzez interakcję z częścią polarną. Powoduje zaburzenie w uporządkowanej strukturze warstwy lipidowej, w warstwie rogowej naskórka, co skutkuje zwiększoną dyfuzją substancji czynnych o charakterze hydrofilowym. Przenikanie to dotyczy najczęściej cząsteczek, które dobrze rozpuszczają się w wodzie.Istnieją też promotory o charakterze niepolarnym, wykazujące większe powinowactwo do tłuszczu. Mogą one wpływać na węglowodorowe łańcuchy podwójnej warstwy lipidowej. Działają bardziej na lipidy niż na to, co znajduje się między nimi. Powoduje to wzrost penetracji cząsteczek lipofilowych, poprzez zaburzenie ich uporządkowania, upłynnienie łańcucha węglowodorowego.

Co wykorzystuje się w kosmetykach?

W zależności od tego czy mamy do czynienia z substancją polarną, czy niepolarną, oddziałuje ona na różne struktury. Dlatego też w kosmetykach i lekach używanych jest kilka grup substancji:

• Alkohol 

bardzo uniwersalny nośnik, który dobrze reaguje zarówno z substancjami hydrofilowymi, jak i hydrofobowymi. Etanol ma też zdolność do ekstrakcji lipidów, może oddziaływać z białkami lub keratyną. Białka mają charakter tłusty, keratyna – wodny, a etanol może zareagować zarówno z jednym, jak i drugim związkiem;

• Mocznik i jego pochodne

najczęściej jest on wykorzystywany w dermatologii. Zwiększa penetracyjność przez swoje właściwości higroskopijne, a w mniejszym stopniu również keratolityczne;

• Kwasy tłuszczowe

swoje funkcjonowanie zawdzięczają strukturze chemicznej podobnej do struktury lipidów skóry, do których przejawiają duże powinowactwo. Kwasy tłuszczowe charakteryzują się długimi, rozgałęzionymi łańcuchami węglowymi oraz obecnością polarnej główki. Sam łańcuch jest niepolarny. Umożliwia to penetrację międzykomórkową, dokonywaną poprzez przestrzenie warstwy rogowej. Bardzo istotny jest również stopień nasycenia łańcuchów węglowych. Nienasycone kwasy tłuszczowe mają dużo lepsze właściwości promujące wchłanianie niż kwasy nasycone;

• Terpeny

należą do dobrze przebadanych substancji promujących wchłanianie. Zbudowane są z dwóch lub większej liczby jednostek izopropanowych, są lipofilowymi cząsteczkami o wysokim współczynniku podziału oleju w wodzie. Ważna jest polarność tych substancji – ze względu na duże zróżnicowanie tej grupy pod względem właściwości fizykochemicznych, a także występowanie wielu mechanizmów działania są często stosowane jako „promotory przejścia”;

• Olejki eteryczne

zostały dostrzeżone przede wszystkim dzięki niskiemu potencjałowi drażniącemu skórę – nawet w wysokich stężeniach.

Promotory wchłaniania

Wszystkie promotory wchłaniania i mechanizmy zwiększania przepuszczalności skóry powinny cechować się kilkoma parametrami, tak aby:

• • były one nieczynne farmakologicznie, nietoksyczne, niepowodujące podrażnień skóry;

• • cechowały się szybkością działania i dającym się przewidzieć czasem aktywności;

• • po usunięciu lub unieczynnieniu promotora wchłaniania funkcja bariery naskórkowej powinna być natychmiastowo przywracana;

• • substancje takie nie wykazywały interakcji z substancjami leczniczymi ani też pozostałymi substancjami pomocniczymi. Sam promotor przejścia nie może wchodzić w interakcję czynną w żadnym aspekcie, ponieważ efekt końcowy byłby wtedy nieprzewidywalny;

• • były bezzapachowe, bezsmakowe i bezbarwne – tak aby nie wywoływać żadnych uczuleń.

Jeśli chodzi o rozwiązania bardziej zaawansowane, to w przypadku topowych kosmetyków jest takim zamykanie substancji czynnej w strukturach zwiększających jej przenikalność. Jedna z najbardziej rozpowszechnionych praktyk to zamykanie substancji w liposomach – wodno-lipidowych strukturach o mikroskopijnej średnicy od 0,01 do 1,0 mikrometra. Najważniejszą cechą liposomów jest wysoka biodostępność zamkniętej w nich substancji, jak również możliwość działania w różnych warstwach skóry. W gabinecie, w trakcie pracy kosmetologa, łatwiej jest tę barierę zmniejszyć, jednocześnie zwiększając przenikanie substancji aktywnych.

Najważniejszą cechą liposomów jest wysoka biodostępność zamkniętej w nich substancji, jak również możliwość działania w różnych warstwach skóry.

Często do tego celu stosuje się mezoterapię mikroigłową, gdzie nakłuwanie skóry tworzy w niej kanaliki, przez które substancje aktywne mogą przenikać bardziej efektywnie. Również urządzenia hi-tech w sposób mechaniczno-fizyczny niszczą barierowość skóry, przez co zwiększają penetracyjność substancji. Ponadto aplikacja pewnych rodzajów kwasów również będzie miała wpływ na to zjawisko.

Specjaliści w gabinecie kosmetologicznym dysponują większą liczbą metod – w postaci zabiegów inwazyjnych – z którymi jednocześnie wiąże się konieczność odbycia rekonwalescencji po ich przeprowadzeniu.